ALENDRONATO

Ações terapêuticas.

Antiosteoporótico.

Propriedades.

Usado na forma de sal sódico triidratado, é um aminobifosfonato (4-amino-hidroxibutilidenbifosfonato) com elevada afinidade para o mineral ósseo. O principal efeito dos bifosfonatos (etidronato, pamidronato e alendronato) é a inibição da reabsorção óssea, com uma potência que varia de 1 no etidronato para 1.000 no alendronato. O mecanismo de ação sugerido para os aminobifosfanatos, análogos do pirofosfato, desenvolve-se por intermédio dos osteoblastos, com diminuição da síntese ou liberação do fator de estimulação do osteoclasto. A estrutura química do ácido alendrônico é responsável por sua osteo-seletividade. Os diversos estudos desenvolvidos ao nível celular e tecidual indicam que sua localização preferencial são os cristais de hidroxiapatita expostos nas superfícies ativas de reabsorção e aposição mineral. Além disso, apresenta concentração local elevada, embaixo dos osteoclastos ativados, em conseqüência da acidificação do meio que desprende o composto da face do mineral.O efeito final do ácido alendrônico no tecido ósseo se traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da freqüência de ativação das unidades de remodelação (osteoclasto/osteoblasto), como a profundidade dos sítios de reabsorção. Dessa maneira, o equilíbrio mineral se torna positivo e a massa óssea aumenta. Em mulheres pós-menopausadas com perda exagerada de densidade mineral dos ossos, o ácido alendrônico em doses de 5, 10 e até 20mg demonstrou reverter o processo, produzindo ganhos de minerais nos sítios críticos do esqueleto, tais como a coluna vertebral, o colo do fêmur e o terço distal do rádio. Os estudos experimentais em ratas ooforectomizadas demonstraram que, após o tratamento com ácido alendrônico, a resistência óssea à fratura era similar à das ratas não operadas. Em todos os ossos estudados, a terapia com alendronato contribuiu para manter a massa e resistência óssea em seus níveis normais.A absorção digestiva após a administração oral do ácido alendrônico, após jejum noturno, é de 0,75% (biodisponibilidade oral). A absorção oral e biodisponibilidade nos seres humanos correlacionam-se de forma linear às doses de 5 a 80mg. Recomenda-se sua administração com água após jejum noturno, pelo menos 30 minutos antes de ingerir alimentos ou bebidas.

Indicações.

Prevenção e tratamento da osteoporose pós-menopausa.

Posologia.

De manhã, em jejum (30 a 60 minutos antes do desjejum), recomenda-se doses de 5 a 10mg. Como alternativa, 2,5 horas após ingestão do café da manhã, almoço e jantar.

Reações adversas.

Ocasionalmente, ocorrem distúrbios digestivos; epigastralgia, náuseas, dispepsia, eritema cutâneo e exantema. Em alguns pacientes pode ocorrer uma redução transitória e assintomática da calcemia, e nestes casos a dose deve ser reduzida.

Precauções.

Aconselha-se empregar com precaução em pessoas com insuficiência renal moderada ou grave, ou naqueles que apresentam lesões inflamatórias gastrintestinais (gastrite, duodenite, esofagite). Antes de iniciar o tratamento deve ser corrigida toda alteração ou desequilíbrio do metabolismo mineral, hipocalcemia ou hipovitaminose D. Não há experiência clínica com a administração durante a gravidez, na lactação e em pediatria.

Interações.

O sucralfato e os sais biliares podem interferir na absorção do alendronato.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao fármaco, úlcera grastroduodenal ativa, hipocalcemia.