Ações terapêuticas.

Antibacteriano sistêmico.

Propriedades.

Penicilina de ação bactericida. Sua ação depende da capacidade de alcançar e unir-se às proteínas que ligam penicilinas (PBP-1 - PBP-3), localizadas na membrana citoplasmática bacteriana. Inibe a divisão e o crescimento celulares e, com freqüência, produz lise e elongação nas bactérias sensíveis. As bactérias que se dividem rapidamente são as mais sensíveis à ação das penicilinas. Absorvida por via oral 35% a 50% e sua união às proteínas é baixa. Metaboliza-se no fígado 12% a 50% e é excretada por via renal.

Indicações.

Gonorréia, meningite meningocócica, febre paratifóide, faringite bacteriana, pneumonia por Haemophilus influenzae, pneumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos moles produzidas por enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy e outras espécies de Salmonella, Streptococcus, Staphylococcus Pneumococus, sensíveis à penicilina G.

Posologia.

Via oral, dose para adultos: 250 a 500mg cada 6 horas; gonorréia: 3,5g e 1g de probenecida, simultaneamente como dose única; dose máxima: até 6g diários. Doses pediátricas: lactentes e crianças até 20kg: 12,5mg/kg a 25mg/kg cada 6 horas; crianças com 20kg ou mais: ver dose para adultos. Ampolas, dose para adultos - IM ou IV, 250 a 500mg cada 6 horas; meningite bacteriana, septicemia: IM ou IV, 1 a 2g cada 3 a 4 horas; gonorréia: IM ou IV, 500mg cada 8 a 12 horas para duas doses; dose máxima para adultos: até 300mg/kg ou 16g/dia; doses pediátricas: IM ou IV, lactentes até 20kg: 50 a 100mg cada 8 horas; crianças com 20kg ou mais: ver dose para adultos; meningite bacteriana, septicemia: IM ou IV, 25 a 50mg cada 3 horas.

Reações adversas.

Cansaço ou debilidade não-habituais, erupção cutânea, urticária, prurido ou sibilâncias (hipersensibilidade), diarréia leve, náuseas ou vômitos.

Precauções.

Tomar de estômago vazio, cumprir o ciclo de tratamento, principalmente, em infecções por estreptococos, deverá ser consultado o médico se não apresentar sinais de melhora em alguns dias. Em diabéticos pode produzir reações de falso-positivo em exames para determinação de glicose na urina. Embora atravesse a placenta, não são descritos problemas em seres humanos. Pode produzir inflamação da boca e glossite e escurecimento ou descoloração da língua.

Interações.

O uso simultâneo com alopurinol pode aumentar a possibilidade de erupção cutânea, principalmente em pacientes hiperuricêmicos. É preferível não indicar terapêutica simultânea com fármacos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas ou tetraciclinas), pois podem interferir no efeito das penicilinas em casos clínicos em que se necessite um efeito bactericida rápido. O uso simultâneo com anticoncepcionais orais que contenham estrogênios pode diminuir sua eficácia. A probenecida diminui a secreção tubular renal das penicilinas com prolongação da meia-vida de eliminação e aumento do risco de toxicidade.

Contra-indicações.

Deverá ser usado com cautela em pacientes com antecedentes de alergia em geral (asma, eczema, urticária, febre do feno), doenças gastrintestinais (colite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos). Mononucleose infecciosa. Disfunção renal.