BROMOPRIDA

DIGESAN®
bromoprida
Formas farmacêuticas e apresentações:
DIGESAN® gotas pediátricas
Frascos com 20 mL ou 30 mL.
Via oral
USO PEDIÁTRICO
DIGESAN® Retard
Cartucho contendo 20 ou 100 cápsulas com microgrânulos de liberação prolongada.
Via oral
USO ADULTO
DIGESAN® cápsulas
Cartucho contendo 20 cápsulas.
Via oral
USO ADULTO
DIGESAN® solução injetável
Caixas com 2, 6 ou 50 ampolas de 2 mL.
Via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV)
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
DIGESAN® solução oral
Frascos com 120 mL acompanhados de medidor graduado para 2,5 – 5,0 – 7,5 e 10 mL.
Via oral
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Composição:
DIGESAN® cápsulas
Cada cápsula contém:
bromoprida 10 mg
excipientes q.s.p. 1 cápsula
Contém: manitol, metilcelulose, talco, estearato de magnésio.
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DIGESAN® solução injetável
Cada ampola contém:
bromoprida 10 mg
veículo q.s.p. 2 mL
Contém: ácido clorídrico, cloreto de sódio, água para injeção.
DIGESAN® solução oral
Cada mL contém:
bromoprida 1 mg
veículo q.s.p. 1 mL
contém: hietelose, sacarina sódica diidratada, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico
anidro, aroma de damasco, corante tartrazina, água purificada.
DIGESAN® gotas pediátricas
Cada mL (24 gotas) contém:
bromoprida 4 mg
veículo q.s.p 1 mL
contém: metabissulfito de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica diidratada,
edetato dissódico, ácido clorídrico, água purificada.
DIGESAN® Retard
Cada cápsula com microgrânulos de liberação prolongada contém:
bromoprida 20 mg
excipientes q.s.p. 1 cápsula
contém: goma laca, talco, sacarose, amido de milho, eudragit e álcool etílico.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
A bromoprida, princípio ativo de DIGESAN® aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas e relaxa o esfíncter pilórico resultando no esvaziamento gástrico e aumento do trânsito intestinal. Possui também reconhecidas propriedades antieméticas. A principal ação da bromoprida está relacionada ao bloqueio dos receptores da dopamina-2 (D2) no sistema nervoso central e no trato gastrintestinal. De forma semelhante a outros derivados benzamídicos, a estimulação do trato gastrintestinal pela bromoprida parece mediada, pelo menos em parte, por sua atividade colinérgica indireta, parcialmente dependente de suas propriedades anticolinesterásicas.
Em pacientes com dispepsia ou úlcera duodenal, a administração intravenosa de 10 mg de bromoprida acelera de forma significativa o esvaziamento gástrico. A bromoprida, tanto em indivíduos normais como em pacientes com refluxo gastroesofágico, aumenta significativamente a pressão do esfíncter inferior do esôfago (EIE) e aumenta a amplitude das ondas peristálticas primárias.
Em pacientes com síndrome do intestino irritável, a administração de bromoprida prolonga o tempo de trânsito colônico em pacientes que apresentam aceleração do trânsito.

Propriedades farmacocinéticas
O pico sérico da bromoprida ocorre 2,5 a 3 horas após administração (cápsulas), 1 a 1,5 horas (solução oral e gotas) e 30 minutos (injetável, via intramuscular). A bromoprida apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 40%) e é metabolizada no fígado. Cerca de 10% a 14% da dose administrada é excretada inalterada através da urina. Após administração de dose única por via intravenosa (I.V.), observou-se uma clearance sistêmica de 900 mL/min e um volume de distribuição de 215 L. A bromoprida apresenta uma meia vida de eliminação de 4 a 5 horas. A biodisponibilidade da bromoprida é de 54% a 74% (via oral) e de 78% (injetável, via intramuscular).

RESULTADOS DE EFICÁCIA
Náuseas e Vômitos em geral O conhecimento da função dos neurotransmissores específicos, especialmente a dopamina e a serotonina, como mediadores de sinais eméticos e de reflexos motores no estômago, constitui a base para o uso de antagonistas específicos, como a bromoprida, para o tratamento e prevenção de náuseas e vômitos, independentemente da origem.

Náuseas e vômitos durante a gravidez
O potencial teratogênico e embriotóxico da bromoprida tem sido exaustivamente estudado em animais de laboratório. Não foram observados, até o momento, qualquer sinal de ação teratogênica ou embriotoxicidade atribuídas à esta substância.. Por outro lado, vários estudos destacam a eficácia da bromoprida no tratamento das náuseas e vômitos durante a gravidez.

Náuseas e vômitos em crianças
Os vômitos constituem um dos sintomas mais freqüentes em pediatria e de etiologia bastante variada. Diversos estudos têm demonstrado a eficácia da bromoprida no tratamento de vômitos em crianças, desde que excluídas aquelas situações nas quais os antieméticos são de pouca utilidade ou estão contra-indicados.

Náuseas e vômitos em idosos
Em função da maior sensibilidade deste grupo etário aos medicamentos de um modo geral e ao elevado risco de perdas hidroeletrolíticas, vários estudos foram conduzidos e demonstraram a eficácia da atividade antiemética da bromoprida em idosos.

Vômitos induzidos pela quimioterapia
Alguns estudos têm demonstrado a eficácia da bromoprida na prevenção e tratamento dos vômitos decorrentes do tratamento quimioterápico.

Vômitos pós-cirúrgicos
A bromoprida tem sido administrada para a prevenção e tratamento do vômitos nas fases pré e pós-cirúrgica. Nesta situação a dose administrada é de 20 mg diariamente, iniciando-se imediatamente após a cirurgia e continuando por um a cinco dias.

Refluxo gastroesofágico
Vários estudos têm demonstrado que a administração, via oral, de 30 mg a 40 mg/dia de bromoprida promove alívio dos sintomas de DRGE, com baixa incidência de reações adversas.

Dispepsia
A bromoprida por via oral (60 mg/dia) mostrou-se eficaz no alívio dos sintomas dispépticos como dor epigástrica, pirose, regurgitação, eructações, plenitude gástrica, náuseas e vômitos.

INDICAÇÕES
A bromoprida é indicada para:
- distúrbios da motilidade gastrintestinal;
- refluxo gastroesofágico;
- náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, metabólicas, infecciosas e problemas secundários ao uso de medicamentos).
DIGESAN® é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrointestinal.

CONTRA-INDICAÇÕES
DIGESAN® não deve ser utilizado nos seguintes casos:
- em pacientes com antecedentes de alergia aos componentes da fórmula;
- em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
- em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a freqüência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
- em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Tal crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Modo de usar
DIGESAN® cápsulas e DIGESAN® Retard: As cápsulas devem ser ingeridas inteiras. Não podem ser mastigadas ou ter seu conteúdo retirado.
DIGESAN® solução oral: Agitar bem o frasco antes de usar. Utilizar o medidor graduado para administração da quantidade exata.
DIGESAN® gotas pediátricas: 24 gotas correspondem a 1 (um) mL. Utilizar o gotejador para administrar a quantidade exata.
DIGESAN® solução injetável via intravenosa (IV): A administração intravenosa de DIGESAN®
(bromoprida) deve ser feita de forma lenta (superior a 3 minutos) após diluição com solução fisiológica (cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%) para evitar reações adversas como agitação, ansiedade, sonolência e hipotensão.
DIGESAN® solução injetável via intramuscular (IM): o conteúdo deve ser injetado profundamente na região deltóide ou na região glútea. A injeção intramuscular de DIGESAN® (bromoprida), não deve ser administrada ou por períodos prolongados, sem controle médico.

Cuidados de Conservação depois de aberto
DIGESAN® deve ser mantido em sua embalagem original. Mantenha DIGESAN® cápsulas e DIGESAN® Retard em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e proteja-os da luz e umidade.
DIGESAN® solução injetável, DIGESAN® solução oral e DIGESAN® gotas pediátricas devem ser conservados a temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e protegidos da luz.
POSOLOGIA
DIGESAN® cápsulas: 1 cápsula (10 mg) de 12/12 h ou de 8/8 h, conforme orientação médica (dose máxima 60 mg/dia).
DIGESAN® solução injetável: Adultos: 1 a 2 ampolas (10 a 20 mg) ao dia por via intramuscular ou intravenosa. Crianças: 0,5 a 1 mg por quilo de peso ao dia, por via intramuscular ou intravenosa. A bromoprida pode ser associada ao soro glicosado ou fisiológico e as doses podem ser repetidas ou alteradas de acordo com o critério médico
DIGESAN® solução oral: Adultos: 10 mL (10 mg) de 12/12 h ou de 8/8 h conforme orientação médica (dose máxima 60 mg/dia). Crianças: 0,5 mg (0,5 mL) a 1 mg (1,0 mL) por quilo de peso, dividida em três tomadas diárias.
DIGESAN® gotas pediátricas: 1 a 2 gotas por quilo de peso, três vezes ao dia.
DIGESAN® Retard: 1 a 2 cápsulas ao dia ou segundo prescrição médica.

ADVERTÊNCIAS
O uso de DIGESAN® deve ser cauteloso em gestantes, crianças, idosos, pessoas que sofrem de glaucoma, diabetes, doença de Parkinson, insuficiência renal, hipertensão, pessoas sensíveis à procaína, procainamida ou neurolépticos.
Os produtos DIGESAN® cápsulas* e DIGESAN® solução oral contêm o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico (*na composição da cápsula)

Atenção diabéticos: DIGESAN® Retard contém açúcar.
Risco de uso por via de administração não recomendada
Não há estudos dos efeitos de DIGESAN® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via indicada.

Gravidez e lactação
Não existem estudos adequados e bem controlados com bromorida em mulheres grávidas. A bromoprida é excretada pelo leite materno. Por isso, não deve ser administrada a mulheres grávidas ou que amamentam, a menos que, a critério médico os benefícios potenciais para a paciente superem os possíveis riscos para o feto ou recém-nascido.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Idosos
A ocorrência de discinesia tardia (movimentos anormais ou perturbados) tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Entretanto, não há recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.
Crianças
As reações extrapiramidais (como inquietude, movimentos involuntários, fala enrolada e etc.) podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens e podem ocorrer após uma única dose.
Pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a bromoprida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, conseqüentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes diabéticos.
Pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da bromoprida é principalmente renal, em pacientes com depuração de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
Pacientes com câncer de mama
A bromoprida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado previamente.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os efeitos de bromoprida na motilidade gastrintestinal são antagonizados pelas drogas anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Pode haver potencialização dos efeitos sedativos quando se administra bromoprida junto com álcool, sedativos, hipnóticos, narcóticos ou tranqüilizantes. Portanto, evite ingerir bebidas alcoólicas e esses outros produtos durante o tratamento com DIGESAN®.
O fato de bromoprida liberar catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial, sugere que deva ser usada com cautela em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO).
A bromoprida pode diminuir a absorção de fármacos pelo estômago (p/ex. digoxina) e acelerar aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado (p/ex. paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol).
Alimentos
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação de DIGESAN®.
Testes laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de bromoprida em testes laboratoriais.

REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO
As reações adversas mais freqüentes são inquietação, sonolência, fadiga e lassidão, que ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes.
Com menor freqüência pode ocorrer insônia, cefaléia, tontura, náuseas, sintomas extrapiramidais, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios intestinais.
As reações extrapiramidais podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens, enquanto que movimentos anormais ou perturbados são comuns em idosos sob tratamentos prolongados.
SUPERDOSE
Sintomas de superdose podem incluir sonolência, desorientação e reações extrapiramidais.
Nesses casos deve-se proceder ao tratamento sintomático habitual, utilizando-se terapia de suporte com drogas anticolinérgicas ou antiparkinsonianas e anti-histamínicos com propriedades anticolinérgicas. Os sintomas são autolimitados e geralmente desaparecem em 24 horas. A
diálise não parece ser método efetivo de remoção de bromoprida em caso de superdose.