Ações terapêuticas.

Antivirótico seletivo contra o vírus da herpes (HSV) e citomegalovírus (CMV).

Propriedades.

O ganciclovir (DHPG) é um moderno antivirótico de ação específica e seletiva contra as infecções por herpes vírus ou citomegalovírus. Como seu antecessor - o aciclovir -, é um derivado fosforilado pela enzima timidina-cinase do HSV-1 ou HSV-2 dentro da célula infectada, para passar à sua forma química monofosfórica. Seu mecanismo de ação é exercido sobre a síntese do DNA polimerase viral, no qual interfere a replicação. Seu espectro antivirótico é semelhante ao do aciclovir, porém o ganciclovir é mais potente e ativo sobre os citomegalovírus. É administrado por via oral, em doses ponderais de 20mg/kg ou por perfusão parenteral intravenosa, com uma dose de 2,5mg/kg. A partir dali, difunde-se amplamente por diversos tecidos e líquidos corporais, especialmente o humor aquoso (olho) e o LCR (cérebro), nos quais apresenta grande biodisponibilidade (90%); alcança também boas concentrações terapêuticas em infecções viróticas localizadas nos pulmões, na vagina e no cérebro. O ganciclovir não sofre uma biotransformação metabólica significativa e é eliminado em grande parte (90%) pela urina.

Indicações.

Infecções viróticas por herpesvírus ou citomegalovírus. Retinite ou pneumonia por CMV. Terapia preventiva em pacientes com AIDS, neutropênicos, imunossuprimidos, pacientes submetidos a transplante e diálise.

Posologia.

Administrar por perfusão intravenosa durante 60 minutos, em doses de 5mg/kg repetidas a cada 12 horas. A duração média do tratamento com este agente antivirótico oscila entre 14 e 21 dias.

Reações adversas.

Em alguns pacientes podem ocorrer sintomas neurológicos, como tremor, cefaléia, discinesia e ansiedade. No local da perfusão foram descritos fenômenos dolorosos e inflamatórios (flebite). Outros sintomas colaterais são: náuseas, vômitos, erupção cutânea e febre. Pode haver eosinofilia, leucopenia com neutropenia a partir do 15 dia de tratamento, especialmente em indivíduos com AIDS que recebem zidovudina. Todos estes fenômenos revertem com a suspensão do fármaco.

Precauções.

Durante o tratamento, devem ser controladas as funções hematopoiética e renal. Na gravidez e lactação, a relação risco-benefício deve ser avaliada conforme critério médico.

Interações.

Foram assinaladas com azidotimidina, imipenem, cilastatina e probenecida.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao princípio ativo. Epilepsia ou afecções convulsivas. Insuficiência renal grave.