IMIPENEM

Ações terapêuticas.

Antibacteriano sistêmico.

Propriedades.

O composto original, a tienamicina, é produzido pelo microrganismo do solo Streptomyces cattleya. O imipenem pertence aos carbapenêmicos (subclasse dos betalactâmicos); sua ação bactericida é produzida por sua união às proteínas que ligam penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 e 6 nas membranas citoplasmáticas de Escherichia coli e a PBP 1A, 1B, 2, 4 e 5 de Pseudomonas aeruginosa, o que origina a inibição da síntese da parede da célula bacteriana. O imipenem parece ter uma afinidade maior pelos PBP 1A, 1B e 2. Não é absorvido no trato gastrintestinal e só deve ser administrado por via parenteral. Sua união às proteínas é baixa. Metaboliza-se no rim e por hidrólise do anel betalactâmico na célula tubular ou no filtrado glomerular. Sua meia-vida aproximada é de 1 hora e a concentração plasmática máxima é de 14 a 24mg/ml, 21 a 58mg/ml e de 41 a 83mg/ml após uma dose IV de 250mg, 500mg e 1g respectivamente, durante 20 minutos.

Indicações.

Infecções ósseas provocadas por Staphylococcus aureus, estreptococos do grupo D e Pseudomonas aeruginosa. Endocardite bacteriana por Staphylococcus aureus. Infecções do trato geniturinário por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Proteus, Haemophilus vaginalis. Infecções intra-abdominais provocadas por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Streptococcus pneumoniae. Infecções cutâneas e de tecidos moles provocadas por S. aureus, E. coli, Klebsiellas, espécies de Enterobacter.

Posologia.

Adultos: a dose de 250 a 500mg deve ser administrada durante um período de 20 a 30 minutos e a dose de 1g, durante um período de 40 a 60 minutos. Em crianças, pode-se ministrar durante 15 a 20 minutos. Com uma dose superior a 2g/dia, aumenta o risco de crise convulsiva. Infecções leves: de 250 a 500mg a cada 6 horas. Infecções moderadas: de 500mg cada 6 a 8 horas até 1g cada 8 horas. Infecções graves de risco para a vida do paciente: de 500mg a cada 6 horas a 1g a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima em adultos: 50mg/kg ou 4g/dia.

Reações adversas.

São de incidência mais freqüente: erupção cutânea, urticária, prurido, sibilâncias, confusão. Raramente apresentam-se: tonturas, náuseas, vômitos, cãibras, diarréias e cansaço ou debilidade não-habituais.

Precauções.

Se crises convulsivas forem provocadas, deverá ser iniciada uma terapêutica anticonvulsiva. Os pacientes com disfunção renal podem necessitar de uma redução da dose. Deve-se ter cuidado em pacientes com antecedentes de anafilaxia às penicilinas. Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em lactentes e crianças menores de 12 anos.

Interações.

A probenecida produz um aumento mínimo das concentrações séricas e da meia-vida do imipenem, portanto não é recomendável o uso simultâneo quando concentrações elevadas desta droga são desejadas.

Contra-indicações.

A relação risco benefício deverá ser avaliada em pacientes com distúrbios do SNC (lesões cerebrais ou antecedentes de crises convulsivas) e disfunção renal.