Sinônimos.

Oriconazol.

Ações terapêuticas.

Antifúngico.

Propriedades.

Moderno fungicida de ação sistêmica, é empregado em diversas localizações (cutânea, vaginal, unhas) da infecção micótica por diferentes gêneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, Candida). Seu mecanismo de ação é similar ao de outros antifúngicos triazólicos, visto que se desenvolve ao nível da membrana celular do fungo, onde altera a biossíntese dos esteróis de membrana, fosfolipídeos e triglicerídeos. O itraconazol é uma droga fungistática que pode ser fungicida conforme a concentração. Age de forma seletiva e inibe a biossíntese de ergosterol ou outros esteróis, razão pela qual afeta a integridade da membrana da parede celular do fungo e sua permeabilidade seletiva. Além disto, inibe a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos e a atividade enzimática oxidativa e peroxidativa. Em Candida albicans bloqueia a transformação dos blastosporos em sua forma micélica invasiva. Sua absorção pelo trato digestório é otimizada no pH ácido gástrico, razão pela qual sua administração é feita juntamente com as refeições.Sua biodisponibilidade é caracterizada por sua prolongada meia-vida (15 a 30 horas), alto coeficiente de ligação a proteínas plasmáticas (99%) e metabolismo hepático lento. Com 100mg alcançam-se 0,1-0,3mg/ml em 3 a 5 horas, com notável difusão tecidual e discreta passagem para o líquido céfalo-raquidiano. A insuficiência renal não afeta sua metabolização, não sendo também a eliminação afetada pela hemodiálise.

Indicações.

Micose cutânea (dermatomicose), onicomicose, tineas, micoses sistêmicas, candidíases sistêmicas. Vulvovaginite, candidíase, histoplasmose, aspergilose, blastomicose.

Posologia.

Uma única tomada de 100mg a cada 24 horas. Em crianças: 3 a 5mg/kg ao dia. Em infecções sistêmicas graves podem empregar-se doses de 400 a 600mg ao dia. A duração do tratamento varia conforme a micose em questão. Em micoses sistêmicas: 200 a 400mg ao dia. Em candidíase vulvovaginal: 400mg um só dia em duas tomadas de 200mg.

Reações adversas.

Ocasionalmente podem ocorrer distúrbios digestivos: náuseas, epigastralgia, vômitos. Em terapias prolongadas foram relatadas alterações sexuais (impotência) e hipocalcemia.

Precauções.

Empregar com precaução durante a gravidez ou amamentação, avaliando sempre a relação risco-benefício. Estudos em animais demonstraram que o itraconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos; não obstante, este fato não foi comprovado em seres humanos.

Interações.

O emprego simultâneo de rifampicina reduz as concentrações e os níveis séricos do fármaco.

Contra-indicações.

Hepatopatias graves. Hipersensibilidade ao fármaco.