IVERMECTINA

Ações terapêuticas.

Antiparasitário.

Propriedades.

A ivermectina é uma mistura na proporção de aproximadamente 8:2 de 22,23-diidroavermectina B1a com 22,23-diidroavermectina B1b, fármacos extraídos do caldo de cultura de Streptomyces avermitilis, que demonstrou ser ativa no tratamento da oncocercose provocada pelo O. volculus, destruindo as microfilárias que se encontram sob a pele e nos olhos. A ivermectina promove a liberação de GABA nas terminações pré-sinápticas dos parasitas, o que provoca inibição da neurotransmissão dos interneurônios do cordão central para os neurônios motores. Nos artrópodos, inibe a neurotransmissão em nível da junção neuromuscular. Uma dose única reduz em poucos dias o número de microfilárias da pele em cerca de 90%. Este efeito se deve a uma comunicação da ação microfilaricida com a inibição da liberação de microfilárias a partir do útero do parasita adulto.Uma dose única de 12mg revela pico plasmático do composto principal cerca de 4 horas da administração oral. Sua meia-vida é de aproximadamente 12 horas e a dos seus metabólitos cerca de 3 dias, eliminando-se quase exclusivamente pelas fezes. Este fármaco atravessa com dificuldade a barreira hematoencefálica, razão pela qual em condições normais não afeta a neurotransmissão gabaérgica.

Indicações.

Oncocercose, suspeita ou diagnosticada, por O. volculus.

Posologia.

Uma dose única de ivermectina deve ser tomada em jejum (2 horas antes ou depois de qualquer tipo de alimentação). O tratamento deve ser repetido 6 a 12 meses depois, dependendo da densidade de microfilárias na pele. A dose depende do peso coporal, como segue: 15kg a 25kg de peso: 1,5mg de ivermectina; 26kg a 44kg de peso: 3mg de ivermectina; 45kg a 64kg de peso: 4,5mg de ivermectina; 65kg a 84kg de peso: 6mg de ivermectina

Superdosagem.

Observam-se midríase, sonolência, retardo motor, ataxia e tremores. Tratamento: lavagem gástrica ou indução de vômito, hidratação parenteral e tratamento sintomático. Evitar a administração de agentes gabamiméticos.

Reações adversas.

Reações de hipersensibilidade devidas à liberação de antígenos das microfilárias mortas, incluindo prurido, conjuntivite, artralgia, mialgia, febre, linfadenite, adenopatias, náuseas, vômitos, diarréia, hipotensão ortostática, astenia, erupção e cefaléia. Com menos freqüência observaram-se sensações anormais nos olhos, edema papilar, uveíte anterior, conjuntivite, queratite, coreorretinite, coroidite. Mais raramente foram relatadas eosinofilia, modificações das enzimas hepáticas sangüíneas, sonolência e modificações inespecíficas do eletrocardiograma.

Precauções.

Recomenda-se não administrar a crianças menores de 5 anos. Não administrar a mulheres grávidas devido ao risco de teratogenia. Embora menos de 2% do fármaco apareça no leite, a lactação deve ser interrompida se a mãe deve receber o fármaco, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez.