METOCLOPRAMIDA

Ações terapêuticas.

Bloqueador dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.

Propriedades.

A metoclopramida é um derivado do ácido paraminobenzóico, relacionado com a procainamida. Acredita-se que inibe o relaxamento do músculo liso gástrico produzido pela dopamina, potencializando as respostas colinérgicas do músculo liso gastrintestinal. Acelera o trânsito e o esvaziamento gástrico, o que impede o relaxamento do corpo gástrico e aumenta a atividade do antro. Diminui o reflexo em direção ao esôfago, com aumento da pressão de repouso do esfíncter esofágico inferior, e também a amplitude das contrações peristálticas esofágicas. Une-se às proteínas plasmáticas (13 a 22%), metaboliza-se no fígado, tem uma meia-vida de 4 a 6 horas, elimina-se por via renal; 85% da dose oral aparecem na urina como fármaco inalterado e como sulfatos glicurônicos conjugados.

Indicações.

Gastroparesia diabética aguda e recidivante. Profilaxia de náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia. Tratamento a curto prazo de pirose e do esvaziamento gástrico retardado, secundários à esofagite por refluxo. Coadjuvante da radiografia gastrintestinal.

Posologia.

Adultos: 10mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se, até 4 vezes ao dia. Refluxo gastroesofágico: 10 a 15mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se. Dose máxima para adultos: até 0,5mg/kg ao dia. Doses pediátricas - crianças de 5 a 14 anos: 2,5 a 5mg, 30 minutos antes das refeições, 3 vezes ao dia. Ampolas, dose para adultos: via IV, 2mg/kg, 30 minutos antes da infusão de citostáticos. Estimulante peristáltico: via IV, 10mg como dose única. Doses pediátricas - como estimulante peristáltico em crianças de até 6 anos: 0,1mg/kg; crianças de 6 a 14 anos: 2,5 a 5mg como dose única.

Reações adversas.

São de rara incidência o aparecimento de sinais de superdosagem: confusão, sonolência grave, espasmos musculares, tique, efeitos extrapiramidais (tremores e sacudidas das mãos). Estes últimos são produzidos de forma mais freqüente em crianças e adultos jovens. Podem aparecer constipação, tonturas, cefaléias, erupção cutânea, irritabilidade não-habitual.

Precauções.

Deverá tomar-se precaução se forem ingeridas bebidas alcoólicas ou outros depressores do SNC, bem como se aparecer sonolência com a medicação. Nos idosos, é mais comum o aparecimento de efeitos extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante o período de lactação, dado que é excretada no leite materno.

Interações.

O uso simultâneo com álcool pode aumentar os efeitos depressores do SNC. Os medicamentos que contêm opiáceos podem antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade gastrintestinal. A metoclopramida pode aumentar as concentrações séricas de prolactina e interferir nos efeitos da bromocriptina. Acelera o esvaziamento gástrico da levodopa aumentando, dessa forma, o grau de absorção desde o intestino delgado, e também acelera a absorção da mexiletina.

Contra-indicações.

Epilepsia, hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração no nível gastrintestinal, feocromocitoma. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de insuficiência hepática, mal de Parkinson e insuficiência renal crônica grave.