Ações terapêuticas.

Antimicótico.

Propriedades.

Trata-se de um fungistático, embora possa chegar a comportar-se como fungicida, na dependência da concentração. Age por inibição da biossíntese do ergosterol ou de outros esteróis, acarretando lesão da membrana celular do fungo e alteração de sua permeabilidade; como conseqüência, pode haver a perda de organelas intracelulares essenciais. Inibe também a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos, e a atividade das oxidases e peroxidases, ações que culminam em aumento intracelular de concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio, o que pode contribuir para a conseqüente necrose celular. Em Candida albicans inibe a transformação dos blastosporos na forma inicial invasora. Quando administrado por via sistêmica, o miconazol distribui-se amplamente pelos corporais. Penetra nas articulações inflamadas, no humor vítreo do olho e na cavidade peritoneal. As concentrações urinárias são baixas. Atravessa a barreira hematoencefálica, apesar de em pequenas quantidades.Sua união às proteínas plasmáticas é muito elevada, é metabolizado no fígado e menos de 1% é eliminado pelo rim na forma inalterada.

Indicações.

Via parenteral: tratamento da candidíase disseminada e, como fármaco de segunda escolha, para o tratamento da candidíase mucocutânea crônica, da coccidioidomicose, da criptococose, da meningite fúngica e da paracoccidioidomicose. Via tópica: tratamento da candidíase cutânea e outras dermatomicoses. Via vaginal: tratamento da candidíase vulvovaginal.

Posologia.

Via parenteral (infusão intravenosa): dose usual para adultos: 600mg a 1.800mg conforme a patologia; pode-se administrar em uma só perfusão ou dividida em várias ao dia; cada uma não deve conter mais de 600mg; dose usual em crianças com idade superior a 1 ano: 20mg a 40mg/kg por dia sem superar 15mg/kg por dose. Via tópica: aplicar na pele duas vezes ao dia. Via vaginal (óvulos): 1 óvulo por dia ao deitar, durante 3 dias consecutivos.

Reações adversas.

Via parenteral: náuseas, vômitos, febre, flebite no lugar da injeção, "rash" cutâneo ou prurido. Via tópica: "rash" cutâneo, formação de bolhas, prurido ou vergões na zona de aplicação. Via vaginal: prurido ou irritação vaginal.

Precauções.

Quando se utiliza por via parenteral é importante realizar determinações do hematócrito, hemoglobina, eletrólitos e lipídeos no soro a intervalos periódicos. Com o uso tópico devem evitar-se as bandagens oclusivas, porque criam condições que favorecem o crescimento de leveduras e a liberação de suas endotoxinas irritantes. Estudos em animais revelaram que o miconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos; não obstante, esta possibilidade não foi comprovada em seres humanos.

Interações.

Por via parenteral: o uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona pode aumentar os efeitos destas drogas. Quando a droga é administrada juntamente com fenitoína pode haver aumento das concentrações séricas desta droga com o conseqüente risco de toxicidade.

Contra-indicações.

Via parenteral: gravidez, insuficiência hepática. Para qualquer via de administração: hipersensibilidade à droga.