Ações terapêuticas.

Antianginoso, anti-hipertensivo.

Propriedades.

Inibidor da entrada dos íons de cálcio (bloqueador dos canais lentos). Acredita-se que bloqueie a entrada do íon cálcio ao longo das zonas selecionadas sensíveis à voltagem, chamadas "canais lentos", através das membranas celulares do músculo liso, cardíaco e vascular. Ao reduzir a concentração de cálcio intracelular, dilata as artérias coronárias, artérias e arteríolas periféricas, e pode reduzir a freqüência cardíaca, diminuir a contratilidade miocárdica e retardar a condução nodal átrio-ventricular. As concentrações de cálcio sérico permanecem inalteradas. É um potente vasodilatador periférico, provoca um aumento reflexo da freqüência cardíaca em resposta a sua ação vasodilatadora. Absorve-se com rapidez, mas a biodisponibilidade é reduzida de forma significativa (40%) devido ao grande metabolismo de primeira passagem. Sua união às proteínas é muito alta (de 92 a 98%). Nenhum metabólito ativo é conhecido. O início da ação é evidenciado aos 20 minutos de sua administração oral, e o tempo até a concentração máxima é de 30 a 60 minutos. Elimina-se em 80% por via renal como metabólitos e 20% por via fecal.

Indicações.

Angina pectoris crônica, angina vasospástica (de Prinzmetal), hipertensão.

Posologia.

10mg 3 vezes ao dia, com aumento gradual durante um período de 7 a 14 dias, conforme necessidade e tolerância. Dose máxima: até 180mg ao dia, e como dose única, até 30mg.

Reações adversas.

Tendem a estar relacionadas com a dose. Um possível efeito hiperglicemiante foi descrito quando a dose diária superou os 60mg. Podem aparecer edema periférico, tonturas ou sensação de tonturas, cefaléias, náuseas, constipação, dispnéia, tosse, sibilâncias e taquicardia reflexa por seu efeito hipotensor.

Precauções.

Ter precaução se ocorrerem tonturas ou sensação de tonturas, principalmente ao levantar-se de forma brusca. Não tomar outros fármacos simpaticomiméticos se não forem prescritos pelo médico.

Interações.

O uso simultâneo de AINE, estrogênios ou simpaticomiméticos, pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos. A cimetidina pode produzir um acúmulo do bloqueador dos canais de cálcio, resultante da inibição do metabolismo de primeira passagem. Pode aumentar a concentração sérica da digoxina. Os efeitos anti-hipertensivos podem ser potencializados com o uso de fármacos hipotensores. Os analgésicos antiinflamatórios não-esteróides, quinidina, salicilatos e anticoagulantes derivados da cumarina podem produzir alterações nas concentrações séricas dos fármacos livres não-ligados.

Contra-indicações.

Hipotensão grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de estenose aórtica grave, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, disfunção hepática ou renal e hipotensão leve a moderada.