Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

É um novo antibiótico semi-sintético que pertence à família das rifampicinas e, como elas, desenvolve um potente efeito bactericida sobre numerosas micobactérias típicas (M. avium; M. tuberculosis) e atípicas. Inibe a síntese do RNA bacteriano ao ligar-se fortemente à subunidade beta da RNA polimerase dependente do DNA, bloqueando dessa forma o processo de transcrição do RNA. É bem absorvida no trato gastrintestinal após sua administração por via oral e atinge concentrações bactericidas no sangue e tecidos, especialmente em nível de leucócitos e macrófagos. A rifabutina sofre biotransformação hepática e pode induzir enzimaticamente a família 3A do citocromo P450; elimina-se por via renal e biliar.

Indicações.

Infecções provocadas por micobactérias |M. tuberculosis, complexo M. avium-intracellulare (MAC)| e outras micobactérias atípicas. Profilaxia em pacientes neutropênicos e imunossuprimidos com níveis de CD4 iguais ou inferiores a 200/mL.

Posologia.

Pode ser administrada como antibiótico único por via oral e em uma única dose diária independentemente das refeições em doses de 300mg. Quando combinado em esquemas terapêuticos com outros quimioterápicos a dose aconselhada é de 450-600mg diários. Para micobactérias não-tuberculosas deve administrar-se durante 6 meses após resultados negativos dos cultivos. Em pacientes com tuberculose pulmonar crônica multirresistente indicam-se 300-450mg diários durante 6 meses após resultado bacteriológico negativo e em tuberculose pulmonar de diagnóstico recente 150mg/dia durante 6 meses.

Efeitos secundários.

Ocasionalmente em terapias prolongadas observam-se náuseas, vômitos, icterícia, aumento das enzimas hepáticas. Também em nível hemático, leucopenia, anemia e trombocitopenia, especialmente quando associado com isoniazida. Mialgias, artralgias, febre, rash cutâneo, eosinofilia e, excepcionalmente, broncospasmo, choque, reações de hipersensibilidade. Com doses superiores a 1.000mg/dia durante tratamentos prolongados pode causar uveíte.

Precauções.

Pode colorir a pele, urina e secreções (vermelho-alaranjado). As lentes de contato moles podem ficar manchadas de forma permanente. Empregar com precaução em pacientes com insuficiência hepática ou renal grave, nos quais a dose deverá ser reduzida à metade. Durante os tratamentos prolongados, controlar a função medular e hepática, especialmente quando forem realizados tratamentos associados.

Interações.

A administração simultânea de fármacos anticoncepcionais de natureza hormonal pode afetar a eficiência desses. Como a rifabutina age como indutora das enzimas hepáticas no nível do citocromo P450, pode afetar a farmacocinética de numerosos fármacos que possuem um processo biometabólico similar (teofilina, sulfonamidas, fluconazol, cimetidina).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao fármaco ou aos derivados da rifampicina. Gravidez e lactação.