Ações terapêuticas.

Hipnótico. Anestésico.

Propriedades.

Como os outros barbitúricos, atua como depressor não-seletivo do SNC e sua ação parece estar relacionada com a capacidade de aumentar ou mimetizar a ação inibitória sináptica do ácido gama-aminobutírico. Pode produzir alterações no humor, que variam da excitação à sedação, à hipnose e finalmente ao coma profundo. A superdose pode ser mortal. Não produz analgesia. Como hipnótico deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebral e produz sonolência, sedação e hipnose. A ação é exercida em nível do tálamo, onde inibe a condução ascendente dos impulsos nervosos para o cérebro. É um importante depressor respiratório, efeito que depende da dose administrada.Certos estudos em animais têm demonstrado que este medicamento reduz o tônus e a contratilidade do útero e da bexiga, mas não nas doses sedativas-hipnóticas utilizadas em seres humanos. Induz as enzimas microssômicas hepáticas modificando o metabolismo dos barbitúricos e de outros fármacos. A absorção por via oral, parenteral e retal é variável; a velocidade aumenta quando é ingerido bem diluído ou com o estômago vazio. Os efeitos são observados após 30-40 segundos da injeção intravenosa. O fármaco é classificado como barbitúrico de ação ultra-curta. É distribuído rapidamente em todos os tecidos e líquidos corporais, e seu metabolismo ocorre quase exclusivamente em nível hepático.Sua meia-vida é de 3 a 8 horas; aproximadamente 80% se ligam às proteínas plasmáticas e se acumulam nos tecidos adiposos, portanto a recuperação após uma dose única é rápida porém após doses repetidas obtém-se um efeito anestésico prolongado, devido à liberação lenta do fármaco desde o tecido adiposo.

Indicações.

Anestésico em procedimentos cirúrgicos de menos de 15 minutos de duração. Indução da anestesia. Hipnótico na anestesia equilibrada. Controle das convulsões durante o uso de anestésicos inalatórios. Narcoanálise e narcossíntese em pacientes com transtornos psiquiátricos.

Posologia.

É administrado unicamente por via IV. Indução da anestesia: 50 a 75mg de tiopental sódico, a intervalos de 20 a 40 segundos. Uma vez que a anestesia é estabelecida, 25 a 50mg podem ser administrados cada vez que o paciente se move. Controle das convulsões originadas por anestésicos inalatórios ou locais: 75-125mg.

Superdosagem.

Na superdose aguda, observa-se depressão do sistema nervoso central e respiratório. Tratamento: principalmente de suporte, incluindo manutenção da via aérea, monitoramento do equilíbrio de líquidos e sinais vitais.

Reações adversas.

Depressão respiratória e do miocárdio, arritmias cardíacas, sonolência, tosse, broncospasmo. Raramente anemia hemolítica auto-imune, com falha renal.

Precauções.

Um equipamento adequado de reanimação deve estar disponível quando tiopental for utilizado. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Suspender a amamentação se a mãe receber o fármaco.

Interações.

Probenecida: prolongamento do efeito. Zimelidina, aminofilina: antagonismo. Diazóxido: hipotensão. Midazolam: sinergismo. Analgésicos opióides: diminuem a ação analgésica.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao tiopental. Ausência de veias aptas para a administração IV. Porfiria variada, porfiria intermitente.